Les opiacés – naturels comme la morphine, synthétiques comme l’héroïne ou endogènes, les endomorphines – agissent sur des structures membranaires spécifiques, les récepteurs opioïdes. On a individualisé cinq types : mu, delta, eta, sigma et kappa. Ces récepteurs sont localisés au niveau de structures anatomiques spinales et supra spinales impliquées dans le contrôle du message nociceptif : corne postérieure de la moelle, tronc cérébral, thalamus et système limbique. Les récepteurs µ semblent les plus impliqués dans la genèse de l’analgésie. Les opioïdes (mineurs ou majeurs), se fixent sur ces récepteurs membranaires, aboutissent à une inhibition de la libération de la substance P est impliquée dans la transmission de l’influx nociceptif. Par ailleurs, un certain effet psychotrope propre aux opioïdes (euphorie, prise de distance par rapport à l’algogène) contribue à l’effet antalgique.

Le corps humain fabrique des substances naturelles découvertes en 1975 : les enképhalines et endorphines. Ces substances jouent un rôle important dans la transmission des sensations douloureuses et dans leur contrôle naturel.

Effets

Les effets de l’héroïne sont similaires à ceux de la morphine, la différence concerne la durée d’action et  l’intensité de l’effet.

On peut schématiquement différencier deux types d’effets : au niveau du système nerveux central et au niveau somatique.

L’activité sur le système nerveux central, est marquée par l’action analgésique de l’héroïne. En comparaison avec la morphine, cette activité est deux fois plus puissante mais d’une durée moindre.  L’action psychotrope  de l’héroïne est très puissante, suivie des effets euphorisants importants. Pourtant le trait majeur de l’action psychotrope des opiacés reste l’effet dépresseur du SNC, qui prime sur l’éventuel effet euphorisant. L’héroïne perturbe la capacité de mémorisation, la vigilance et l’attention, la réactivité, induit des troubles de sommeil.

L’activité somatique est souvent le résultat d’une action centrale. La dépression respiratoire  ou le myosis sont les principales résultats somatiques de cette activité centrale. L’action antitussive, fût à la fin du XIX^ème l’action la plus recherchée chez les tuberculeux. L’héroïne peut causer une hypotension artérielle brutale avec risque de collapsus cardio-vasculaire. L’existence d’un état spastique (conséquence d’une action sur le tonus des fibres musculaires lisses) peut expliquer la réduction de la diurèse ou la constipation.

Overdose

L’overdose se caractérise par :

• Des troubles de conscience : un coma profond, aréactif, témoin d’une hypoxie cérébrale qu’il faut traiter d’extrême urgence ou bien d’une association traumatique ou toxique (psychotropes) ;
• Un myosis serré en « tête d’épingle » (pupilles ponctiformes) ; il manque en cas d’anoxie cérébrale prolongée ;
• Une dépression respiratoire (bradypnée < 14 cycles/min) pouvant conduire à l’arrêt cardiaque anoxique ;
• OAP – œdème aigu pulmonaire – par surcharge pulmonaire ; se manifeste par une bradypnée extrême, salive rose aérée et à l’auscultation pulmonaire des râles montants ;
• Hypotension, collapsus, choc cardiogénique par atteinte myocardique toxique Hypothermie, rhabdomyolyse ;
• Pneumopathie d’inhalation ;
• Convulsions
• En pratique on effectue le score de Glasgow

Score de GLASGOW

On additionne les valeurs pour calculer le score :5 = examen neurologique normal

• 8 à 13 = somnolence, confusion, stupeur
• 3 à 7 = coma

Conduite à tenir

• Oxygénation au masque ou après intubation
• Pose de deux voies veineuses par cathlon 16 ou 18 – une voie de remplissage par G 5% et une voie garde-veine.
• La naloxone (Narcan^Ò) a radicalement changé le pronostic des overdoses. C’est l’antagoniste pur, spécifique et compétitif des opiacés, dénué de tout effet agoniste (donc sans effet dépresseur respiratoire). Conduite du traitement : injection en IV lente, de 0,1mg par 0,1mg (jusqu’à 0,4mg) en surveillant la fréquence respiratoire afin d’obtenir une ventilation efficace (fréquence > 14 c/mn), mais pas un réveil du patient : risque d’agressivité et de refus de traitement. La conduite du traitement est strictement symptomatique, fonction de la fréquence respiratoire et de l’état de conscience du patient. En fonction de ces éléments, on injecte par la suite 0,1mg-0,2mg toutes les minutes afin d’obtenir  et de maintenir une fréquence respiratoire de 12 à 14/mn. Le Narcan^Ò ayant une demi-vie courte, il faudra éviter un réveil trop brutal du à une utilisation trop rapide ou trop massive pouvant même entraîner un syndrome de sevrage, avec une fuite du patient. L’effet rapide du Narcan^Ò peut nous induire en erreur, les intervenants étant tentés d’arrêter trop précocement le traitement. Le risque de rémorphinisation par une libération prolongée des opiacés après l’arrêt du Narcan^Ò se manifeste par une dépression respiratoire secondaire.
• En cas d’hospitalisation il faut maintenir une voie veineuse : Glucose 500, Vit B1-B6 : 250 mg et injection du Narcan^Ò : 5 ampoules en 5 à 8 heures, débit réglé en fonction de la fréquence respiratoire.
• Les convulsions doivent être traitées rapidement ; les benzodiazépines sont le plus souvent efficaces : diazépam (Valium^®), 10 à 20 mg en injection intraveineuse lente chez l’adulte, 0,2 à 0,5 mg/kg chez l’enfant, clonazépam (Rivotril^®), 1 mg en injection intraveineuse lente à renouveler chez l’adulte, ou en perfusion continue jusqu’à l’arrêt des crises

Un cas particulier est représenté par l’ingestion des sachets d’héroïne par crainte des poursuites légales. Dans certaines situations les sachets peuvent se rompre, avec  un risque augmenté d’overdose. Dans ces cas il faut pratiquer d’urgence un lavage gastrique et une radiographie : abdomen sans préparation à la recherche d’un portage intradigestif. Ce risque doit faire proscrire toute manœuvre susceptible de rompre l’emballage. Chez les  porteurs intradigestifs il faut prescrire un laxatif doux.

Naloxone (Narcan^®)

• C’est l’antagoniste pur, spécifique et compétitif, des opiacés, dénué de tout effet agoniste (donc sans effet dépresseur respiratoire) : il antagonise les effets dépresseurs des opiacés mais n’a aucune action sur certains de leurs effets stimulants (excitation, convulsions).
• Indications:
• Aide au diagnostic étiologique des comas toxiques : 0,4 mg en IV lent à répéter à intervalle de 3 min ; un coma profond résistant à 5 ampoules de Narcan^® (2 mg) n’est pas de nature opiacée
• Traitement de la dépression respiratoire des intoxications aiguës par les opiacés : injection en IV lent, 0,1 mg par 0,1 mg pour obtenir une ventilation efficace (fréquence respiratoire > 14 c/min)
• Dépressions néo-natales d’origine morphinique
• Contre-indications:
• Hypersensibilité connue à la naloxone.
• Présentation:
• Ampoule de 0,4 mg à diluer dans 10 ml d’eau pour préparation injectable
• Effets secondaires:
• Nausées, vomissements à fortes doses
• Chez les sujets atteints d’affections cardio-vasculaires : risque de tachycardie, hypertension artérielle, trouble de l’excitabilité cardiaque, OAP
• Possibilité de sevrage aigu chez les sujets dépendants aux opiacés

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